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血脂異常是心血管疾病的危險因子之一,如何有效地控制血脂對於心血管疾病的預防及治療是相當重要的因素。史塔丁 (statin) 為治療血脂異常的首選藥物,但仍有部份患者長期服用史塔丁類藥物仍無法有效控制血脂肪,甚至可能發生副作用如肌痛、肌炎或橫紋肌溶解等不良反應。Ezetimibe 是新一代降血脂藥物,屬於膽固醇吸收抑制劑,可抑制食物與膽汁中所含膽固醇之吸收,降低血中低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-cholesterol,也就是俗稱「壞的膽固醇」)。

Ezetimibe口服後吸收快且不受食物影響,可以在一天之中任一固定時間隨餐或空腹服用,且ezetimibe不會影響膽酸、脂肪酸、三酸甘油脂、脂溶性維生素或口服避孕藥之吸收。Ezetimibe的副作用大多輕微且短暫,常見的副作用包含頭痛 (9%)、腹痛 (3%) 與腹瀉 (3.7%);且ezetimibe不會經由肝微粒體酵素代謝,因此較無藥物交互作用。

由於ezetimibe抑制膽固醇的吸收之後,可能會代償性地增加膽固醇之合成,此時若與史塔丁類藥物併用時,可增加降血脂療效、降低史塔丁使用劑量而減少藥物副作用,並能同時抑制膽固醇之吸收與合成,雙管齊下達到更佳的降血脂作用。但由於單用ezetimibe時降血脂療效不如史塔丁類藥品,且藥價昂貴,因此不建議單獨使用ezetimibe作為第一線治療用藥。目前健保對ezetimibe的給付規定為「對史塔丁類藥品發生無法耐受藥物不良反應 (如嚴重肌痛、肌炎) 者;或經使用史塔丁類藥品單一治療3個月未達治療目標者,得合併使用本藥品與史塔丁類藥品」。Ezetimibe具有獨特的作用機轉、能有效降低膽固醇吸收、副作用輕微、藥物交互作用少等特性,為治療高血脂症之另一新選擇。

衛生署藥物資訊網電子報第1期


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